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公司动态

【AVT】一起走过10年又7年的PC和PG

发表时间:2017-03-10

天然来源的磷脂,带负电或者不带电。

磷脂种类

磷酸基团电荷

X基团电荷

净电荷

PC

-

+

0

PE

-

+

0

PS

-

+,-

-1

PG

-


-1

PA

--


-2

PI

-


-1

PC是制备脂质体的关键磷脂,本身净电荷为零。当包裹的药物具有某些特别的性质,或者希望在脂质体中引入负电荷增强稳定性时,需要处方中引入那些不常用负电荷磷脂1990上市的首个脂质体制剂AmBisome,处方中包含HSPC、DSPG和胆固醇CHO,粒径55-75nm,药物分子插入磷脂双分子层间,用于治疗深部真菌感染和内脏利什曼病。

虽然看上去带负电荷的磷脂种类比中性磷脂更多,但受限于成本、适用性因素,并不是所有负电荷磷脂都有应用到脂质体中。在脂质体中使用最多的负电荷磷脂,是PG

 

脂质体制剂

PC

PG

AmBisome

HSPC

DSPG

DepoCyt

DOPC

DPPG

DepoDur

DOPC

DPPG

EXPAREL

DEPC

DPPG

Visudyne

DMPC

EPG

ABELCET

DMPC

DMPG

PG对制剂稳定性的提升作用,不仅体现在脂质体中,在脂肪乳制剂中也有很成功的案例。日本富士制药2013年底上市的两年保质期前列地尔乳剂,将1988年开发的处方中使用的油酸替换为EPG,成功将产品的保质期提高了一倍!

1年有效期(5ug

2年有效期(5ug

辅料

处方用量

辅料

处方用量

大豆油

100mg

大豆油

100mg

高纯蛋黄卵磷脂PC-98T

18mg

高纯蛋黄卵磷脂PC-98T

17.82mg

油酸

2.4mg

蛋黄磷脂酰甘油EPG

0.18mg

文章来源于AVT(www.avt-cn.com)400-6262-623。

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