脂质体中不可或缺的辅料之注射级高纯胆固醇

发布时间：2020-04-29

    看到胆固醇，也许你的第一反应是三高，不过小编要说的胆固醇却是高纯注射级胆固醇，作为医用辅料，在脂质体中扮演着重要角色。由于胆固醇可调节磷脂双分子层膜的流动性，使膜通透性降低，减少药物渗漏。同时可使脂膜维持一定柔韧性，增强脂质体囊泡抗击外部条件变化的能力。并对磷脂的氧化有一定保护作用，所以在脂质体中胆固醇必不可少。

    关于脂质体中的胆固醇，那必须是注射级别的，艾伟拓（上海）医药科技有限公司是国内一家专营磷脂类高duan药用辅料的科技公司，旗下产品全面覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域，并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。其中，胆固醇产品即为高纯度的注射级胆固醇。

    制备普通载药脂质体，胆固醇是必须的添加物，用量一般为CHO:PC=0.3~1（摩尔比）。因PC和药物的不同，存在胆固醇的最佳用量。在一定范围内，脂质体的粒径、氧化稳定性、物理稳定性与胆固醇添加量成正相关，超出范围时，超过膜负荷，会造成部分脂质体破裂。另外，胆固醇的添加会对膜相变温度有一定影响，临界值以内使相变温度降低，临界值以上，使相变温度升高。

    温敏脂质体有特殊的动力学特征，为了降低相变温度时的稳定性，迅速释放药物，可不添加胆固醇。

    我司给小伙伴们供应的胆固醇产品为高纯胆固醇，适合应用于脂肪乳及脂质体的处方。相较于作为脂肪乳的乳化剂，胆固醇在脂质体领域获得了更加广泛的应用。作为膜材，其已广泛应用于上市产品处方，并在多个临床阶段的脂质体项目中得以应用，如顺铂脂质体Lipoplatino 形成脂质体结构时，胆固醇嵌插在磷脂双分子层上，因此可调节膜的流动性，作用随温度的不同而改变。在相变温度以上，它能使磷脂的脂肪酸链运动性减弱，从而降低磷脂分子的流动性;而在相变温度以下时，则可通过阻止磷脂脂肪酸链的相互作用，缓解低温引起的磷脂分子流动性剧烈下降。