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艾伟拓脂质新材料DMG-PEG2000上线!!

发布时间:2020-08-20

说到脂质新材料DMG-PEG2000,随着新冠肺炎mRNA疫苗的火热研制而被大家认识,从而迅速蹿红。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验,继推出DLin-MC3-DMA之后,再次推出新产品DMG-PEG2000。



许多小伙伴只知道DMG-PEG2000和DSPE-mPEG2000一样具有长循环作用且基因转染效果更好,却并不了解背后的具体原理。今天小编就给大家简单讲解一下这类以DMG-PEG2000为代表的新型PEG化脂质的应用优势。

DMG-PEG2000英文全名1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000,中文名可对应翻译为二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000。它的分子式为C122H242O50,分子量2509.2(平均值),代表结构如下:



从结构式上就能看出,该材料是通过PEG化修饰了一种短链脂质,C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短得多,这样最直接的结果就是脂质“锚”嵌插入脂质膜较“浅”,在体循环过程中较易脱落。而这一设计最大的优势是解决了“PEG-dilemma”。PEG-dilemma 主要有三点:

1、 PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用,抑制靶细胞对脂质体的摄取;

2、 屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用,妨碍 “内涵体逃逸”,导致 RNA被降解无法顺利进入细胞质;

3、 多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应,引起加速血液清除(ABC)现象。

一般的解决办法有:降低脂质体表面 PEG 的密度;使用可断裂的 PEG-脂质间linker,如酯键、腙键、肽键;使用短链脂质,如采用C14脂质锚定较C18更易于 PEG 从粒子表面解离。另外,DMG-PEG2000的短链(肉豆蔻酸,C14)比长链(硬脂酸,C18)半衰期小可更快降解,DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,获得最好的细胞基因沉默效果。 

“溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类药物递送的关键也是难点,药效高低与其直接相关。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质,可在实现体内逃逸的同时快速解离,以此对抗PEG化造成的“内涵体逃逸”失败现象。这也是为何DSPE-mPEG2000在化药脂质体中常用而核酸类脂质体药物使用DMG-PEG2000的基因沉默/表达水平更高、药效最好。

基于这样的考虑还开发了很多新PEG化脂质,如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等,大家在科研工作中可以根据需要选用。

附几种PEG化脂质结构对比

DMG-PEG2000

MPEG2000-C16 Ceramide

mPEG2000-DSPE

 DMG-PEG2000基本信息


1.产品名称:DMG-PEG2000

2.化学名称:1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000

1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000

3.生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司

4.CAS号:160743-62-4

5.分子式:C32H62O5(C2H4O)n, n≈45

6.用途:阳离子脂质体

7.性状:白色粉末

8.溶解性:易溶于甲醇、氯仿,部分溶于水。

9.分子量:约2509.2

10.纯度:≥98%

11.保存条件:-20℃

12.注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触


▼ H NMR



▼ C NMR



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