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合成磷脂二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG有何功效?

发布时间:2021-04-21

合成磷脂二硬脂酰磷脂酰甘油你了解吗?二硬脂酰磷脂酰甘油也就是所谓的DSPG,化学名称为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,钠盐的它,CAS号为124011-52-5。


二硬脂酰磷脂酰甘油有何功效呢?


DSPG-Na适用于脂质体的制备,zui典型的案例是两性霉素B脂质体Ambisome。Ambisome 是由美国NeXstar公司研制的全球首ge上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。其zui先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂,用于zhi疗严重的深度真jun感ran,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠jun等引起的侵lv性系统感ran的zhi疗。

Ambisome利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。chu方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体chu方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩尔比),产品粒径在100nm左右。作为全球第*款上市的脂质体制剂,两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早,但在国外的市场一直很好,可见完全经得起临床与市场的长期考验。

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