药用辅料DPPG与DSPG在应用上有什么区别？

发布时间：2021-04-28

本期AVT小编给大家带来两款PG磷脂：DPPG-Na与DSPG-Na，说到PG磷脂小伙伴们应该并不陌生，不过DPPG-Na与DSPG-Na这两款磷脂在应用中有着怎样的区别你是否了解呢？

PG磷脂小编相信大家都一定不会陌生，但你们知道DPPG-Na与DSPG-Na在应用里的区别你知道吗？

DPPG-Na

| 二棕榈酰磷脂酰甘油（供注射用）

|  英文名称：DPPG-Na

| CAS号：67232-81-9

| 登记号：F20180000838

| DMF号：32797

| 分子量：745

| 分子式：C38H74O10PNa

| 级别：药用注射级

| 适用领域：脂质体膜材、乳化剂

| 性状：白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1（v/v）

| 保存条件：-20℃以下，遮光密闭

| DSPG-Na

| 二硬脂酰磷脂酰甘油

| 化学式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，钠盐

| 英文通用名称：DSPG-Na

| CAS号：124011-52-5

| 分子量：801.08

| 分子式：C42H82O10PNa

| 等级：试剂

| 性状：白色粉末

| 保存条件：2-8℃，遮光密闭

DPPG-Na与DSPG-Na磷脂应用比较

说到DPPG-Na的应用，较为常见的是多囊脂质体产品，多囊脂质体的制备离不开chu方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用，也离不开DepofoamTM技术，这项技术由美国Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并运用于多个产品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米级的蜂窝状磷脂双层结构，当采用二次乳化法制备脂质体时，如果油相中含有甘油三酯，就会得到Depofoam，它可以用来传递化学药物、蛋白质以及DNA 等，药物释放时间zui长可达30天。下面我们就来具体了解一下这几款多囊脂质体。

Depocyt®

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体，1999年于美国上市，主要用于zhi疗肿liu性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支，极大的改善了病人的顺应性。其chu方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg胆固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg胆固醇。

DepoDur®

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸吗ka脂质体，2004年FDA批准上市，用于术前麻醉或产术镇痛。其chu方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸吗ka、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

 

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂质体，2011年FDA批准上市，用于手术部位术后麻醉镇痛，可延长药物释放至72小时。chu方中使用了一种新的PC类磷脂辅料DEPC，这在基于DepoFoamTM技术的上市产品中是独一份的。 其chu方磷脂组成为DEPC、DPPG-Na、胆固醇和三辛酸甘油酯。每瓶产品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、胆固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年来Exparel®的市场及销售额高速增长，2015年总销售额达2.4亿美元且仍不断上升。

DSPG-Na在两性霉素B脂质体Ambisome®发挥着怎样的作用？

DSPG-Na适用于脂质体的制备，典型的案例是两性霉素B脂质体Ambisome®。Ambisome® 是由美国NeXstar公司研制的首ge上市脂质体制剂，而后被Gilead公司并购。其zui先于1990年在欧洲上市，而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂，用于zhi疗严重的深度真jun感ran，如黑热病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠jun等引起的侵lv性系统感ran的zhi疗。

Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG-Na与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。chu方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体chu方为HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩尔比），产品粒径在100nm左右。作为shou款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早，但在国外的市场一直很好，可见完全经得起临床与市场的长期考验。

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