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DSPE-MPEG2000辅料应用

发布时间:2021-09-27

本期AVT小编想聊一款大家耳熟能详的脂质体辅料—DSPE-MPEG2000,MPEG-DSPE是DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)的PEG(聚乙二醇)化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能继续反应,因此称为MPEG,根据PEG分子量的不同,又有DSPE-MPEG2000,DSPE-MPEG5000,其中,DSPE-MPEG2000较为常用。DSPE-MPEG2000有着怎样的具体应用呢?多个应用实例,快来了解一下!


DSPE-MPEG2000辅料应用-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


 药用辅料之DSPE-MPEG2000

 中文名称:培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)

 英文名:DSPE-MPEG2000

 中文化学名:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,钠盐

 英文化学名:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

 CAS号:147867-65-0

 登记号:F20170000595

 DMF号:025329

 级别:药用注射级

 分子式:大约C133H263NO55PNa

 分子量:大约2800

 溶解性:极易溶于氯仿和甲醇,易溶于乙醇和丙酮,溶于水

 适用领域:脂质体膜材,乳化剂

 保存条件:-20℃以下,遮光密闭

 DSPE-MPEG2000应用

 DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性,近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展,DSPE-MPEG2000是具有一定引湿性的白色粉末状固体,在低级醇、酮、及中易溶,水中溶解度约(3-4)g/100ml。

 DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。2015年,FDA批准Onivyde(伊立替康脂质体注射液)用于治疗晚期胰腺癌患者。Onivyde是一种拓扑异构酶1抑制剂包封在脂质双层囊泡或脂质体中,可有效延长晚期胰腺癌患者生存周期,并且不会影响其生活质量。其中MPEG2000-DSPE的含量为0.12 mg/mL,DSPC的含量为6.81mg/mL。

 阿霉素脂质体DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL为2.5d,而Myocet只有0.07h。

 DSPE-MPEG2000在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度(CMC)比表面活性剂低102倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释,仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大,因此,载药量也高于表面活性剂。另外,通过加入适量的卵磷脂,形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合胶束,可使载药量成倍上升。DSPE-MPEG2000胶束制备较脂质体简单,而且已证实,具有一定的靶向作用,易聚集于实体瘤。

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