本期摘要：

1. CD22-ADC药物奥加伊妥珠单抗（贝博萨®；Besponsa）制剂处方分享

2. CD22靶点及已上市、在研药物简介

正文：

Tris是生化实验及制剂生产中常见的缓冲体系，在生物医药等领域得到了广泛应用，如目前已上市的新冠mRNA疫苗其中一款（mRNA-1273®，Moderna，2020）就选用Tris作为缓冲体系。近日，Moderna公司在第五届科学和技术日（Science and Technology Day）活动报告中指出，使用Tris缓冲液可以减少加合物的生成，从而允许mRNA产品在2-8℃环境下的长期储存。

本次AVT产品团队为您分享另一款制剂处方中用到Tris的已上市产品，由辉瑞开发的ADC药物奥加伊妥珠单抗（贝博萨®；Besponsa）

其制剂处方如下：

奥加伊妥珠单抗（Besponsa；inotuzumab ozogamicin）是辉瑞开发的一款创新ADC，由靶向CD22的单克隆抗体和细胞毒剂卡奇霉素两部分组成。剂型为冻干粉，其制剂处方中，蔗糖主要发挥冻干保护剂作用，氨丁三醇（TRIS）为pH缓冲剂。

CD22抗原在B细胞表面普遍存在，奥加伊妥珠单抗能够靶向癌细胞，并与之表面的CD22抗原结合。随后，这些ADC会被内吞入癌细胞，卡奇霉素会进一步发挥它的功效，造成癌细胞的死亡。

2017年6月28日，BESPONSA获欧盟批准上市。

2017年8月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准将BESPONSA用于治疗成人复发或难治性前体B细胞急性淋巴细胞白血病。值得一提的是，这是首款获得FDA批准的靶向CD22的抗体偶联药物。

2021年12月22日，辉瑞CD22 ADC药物注射用奥加伊妥珠单抗（贝博萨®；Besponsa）在中国正式获批上市，用于复发性或难治性前体B细胞急性淋巴细胞性白血病（ALL）成年患者。这是国内获批上市的第4款ADC药物。

BESPONSA在19~21年的全球销售额分别为10.8亿元，11.9亿元，12.4亿元（单位：人民币，数据来源：药智网）。

关于CD22：

CD22是B细胞表面抑制性辅助受体之一，与B细胞的发展、分化和功能密切相关。研究发现，CD22在大多数B细胞恶性肿瘤细胞表面都有表达，包括急性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病，这使CD22成为了自身免疫疾病和B细胞恶性肿瘤治疗的热门靶点之一。

目前，以CD22为靶点的药物主要有单克隆抗体药物、抗体偶联物（ADC）、CAR-T疗法三大类。

以CD22为靶点的已上市药物：

除奥加伊妥珠单抗（贝博萨®；Besponsa）之外，以CD22为靶点的已上市药物还有一款是阿斯利康的帕舒托-莫塞妥莫单抗（LUMOXITI）。

LUMOXITI (moxetumomab pasudotox-tdfk)是一种重组的靶向于CD22的抗毒素，曾进入了治疗毛细胞白血病的临床三期研究阶段，以及治疗儿童急性淋巴细胞性白血病的临床二期试验阶段。Moxetumomab pasudotox最初由美国国家癌症研究所（NCI）研发，之后授权于MedImmune公司（阿斯利康的子公司）。2013年，Moxetumomab pasudotox被欧洲EMA认证为治疗B淋巴细胞性白血病/淋巴瘤的孤儿药，2018年获FDA批准上市。目前国内尚未获批上市，且暂未有企业申报。

以CD22为靶点的在研药物：

除两款已上市药物外，以CD22为靶点的在研药物有76项，其中多个为CD19/CD22联用的CAR-T疗法。

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