原位凝胶（in situ gel）是一类以低粘度状态给药，在给药部位受到外界刺激因素的影响，发生相转变，由液态转变为固态/半固态的凝胶，形成局部药物储库的制剂。作为一种新型的给药技术，原位凝胶制剂具有制备工艺简单、在用药部位停留时间长、缓释效果显著等优点。
原位凝胶上市制剂案例分享：Uzedy利培酮注射悬浮液
Uzedy利培酮注射悬浮液是一种长效皮下抗精神病药物（LASCA），于2023年4月获美国FDA批准用于治疗成人精神分裂症。该制剂通过预充式即用型注射器进行皮下注射，配备短针头、细针管及低剂量容量，注射部位为腹部或上臂。Uzedy无需负荷剂量或口服补充剂，首次皮下给药后6-24小时内即可达到具有临床意义的利培酮及其活性代谢物的血浆浓度。
该制剂将利培酮与创新的共聚物药物递送技术结合，制成适用于皮下给药的混悬液。其处方信息如下：
从Uzedy的处方当中可以看到，其使用的缓释材料主要是由mPEG和PDLLA嵌段组成的共聚物的组合物，包括二嵌段共聚物（diblock, DB）和三嵌段共聚物（triblock, TB），这一技术是源于MedinCell的专利技术BEPO Technology。
BEPO是一种基于溶剂交换（solvent-exchange）的原位凝胶技术（in situ forming depots, ISFD），与体液接触后，体系内的溶剂扩散，而设计为不溶于水的聚合物则沉淀出来，从而实现对活性药物成分的物理包封。下图展示了共聚物在二甲基亚砜（DMSO）中的溶液注入缓冲介质后形成储库的过程。
利用BEPO技术，通过调节配方中的参数如：DB和TB的组成、分子量及其相对比例，各共聚物中PEG和PDLLA的质量分数，或活性成分、聚合物与溶剂之间的相对比例等，可以调节多种药物（包括大分子药物）的释放特性。
固定布比卡因含量、相同TB:DB组合及比例、总共聚物含量不同的制剂中，布比卡因的释放曲线
相同TB、DB组合，相同聚合物和活性成分含量，不同TB:DB比例制备的药物储库中布比卡因的累计释放量
聚乙二醇-聚酯的嵌段共聚物因其生物相容性、生物可吸收性及相对简单的合成工艺，在药物递送领域作为功能性辅料已被广泛研究，适用于多种不同应用场景。在这些体系中，聚乙二醇（PEG）与聚酯组分的平均分子量、相对比例及其结构设计，对调控最终递送系统的物理化学特性至关重要，进而影响药物的释放动力学特性。
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《全球已上市原位凝胶制剂处方及应用分析》
摘要：
1、原位凝胶制剂的定义及优势；
2、已上市原位凝胶制剂处方一览；
3、原位凝胶制剂缓释机制介绍；
4、原位凝胶制剂关键缓释辅料与溶剂介绍
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