RNA脂质体包裹之DLin-MC3-DMA与DOP-DEDA

发布时间：2022-04-01

本期AVT小编给大家分享RNA脂质体包裹的那些事！专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系的艾伟拓，给大家带来了多款***注射级阳离子脂质材料，其中DLin-MC3-DMA与DOP-DEDA你了解多少？这两款阳离子脂质材料有着怎样的区别？

 阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA

 中文名称：DLin-MC3-DMA

 商品名：DLin-MC3-DMA

 化学名称：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亚油基）甲酯

 分子式：C₄₃H₇₉NO₂

 生产商:艾伟拓（上海）医药科技有限公司

 CAS号：1224606-06-7

 用途：阳离子脂质体

 结构式： 

 性状：无色至淡黄色油状液体

 纯度：98%

 溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。

 分子量：642.09

 保存条件：-20℃

 注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

 DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。

 RNAi（RNA interfering，RNA干扰）作为一种高xiao的序列特异性基因沉默技术在恶性**基因**领域引起了重点关注。其中，siRNA（small interfering RNA，小干扰RNA）是RNAi路径中的效应分子,能够特异性降解同源序列的mRNA，**特异**相关的基因表达，从而达到****生长﹑侵袭和转移的目的”，是目前新药创制前沿研究的重要热点领域之一。由于siRNA自身的聚阴离子中心和强亲水性基团导致其不能通过被动运输而进入细胞质内，加之siRNA在细胞质内容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接进入细胞质内发挥其功效。因此，寻找合适的运输载体是siRNA**的首要问题。

 脂质纳米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现，可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物，该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内，然后LNPs/siRNA复合物发生分离，相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA，结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中，DLin-MC3-DMA被认为是应用*广﹑***的阳离子脂质体之一。

 阳离子脂质材料DOP-DEDA

 产品名称：DOP-DEDA

 商品名：DOP-DEDA

 分子式：C₄₃H₅₀N₂O₈P

 用途：阳离子脂质材料

 结构式：

 性状：白色粉末

 分子量：787.12

 保存条件：-20℃

 注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

 DOP-DEDA产品特性：

 1、可电离阳离子，更好的包裹RNA类药物；

 2、同其他可电离阳离子对比，可电离范围更宽，毒性更小；

 艾伟拓(上海)医药科技有限公司成立十余年来专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系，作为**药用辅料供应商，旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂、阳离子脂质等细分领域，并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇、蔗糖、海藻糖等相关辅料产品。

 对RNA脂质体包裹中常用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA与DOP-DEDA感兴趣的小伙伴欢迎来电垂询：400-6262 623！

 本文部分内容节选自《阳离子脂质体DLin-MC3-DMA合成》作者：王晋萍，王胜，沈雪,杨帆，汤杰