从双瓶给药到一瓶双药，简析高浓度皮下抗体制剂注射规格转变

发布时间：2024-03-25

在近年来的生物药研发领域，皮下注射作为一种新型的给药方式，因其独特的优势而受到广泛关注。特别是与重组人透明质酸酶结合的高浓度抗体制剂，突破了以往给药的体积限制，实现了大体积皮下给药技术的实现。

从2014年到2020年前后共有四款产品获FDA批准上市，分别为HyQia®、Rituxan Hycela®、Darzalex FasproTM与PhesgoTM。2020年之后，HERCEPTIN HYLECTATM与VYVGART®Hytrulo也逐渐上市。2014年到2020之间上市的四款产品也发生着制剂规格的转变。

此四款产品制剂处方如下：

表1：相关产品制剂处方（标红为AVT可提供的产品）

从处方信息中，我们不难发现，HYQVIA®中重组人透明质酸酶的用量明显低于其他产品，因为HYQVIA®是双小瓶装置，含有100mg/ml的10%免疫球蛋白输注液（人用）和160 U/mL重组人透明质酸酶，两种药物成分须用同一根针按顺序给药，即先输注重组人透明质酸酶，然后输注10%免疫球蛋白。此种给药方式改变了以往静脉给药的复杂性，缩短了给药时间，节省了医疗成本与时间成本，但相较于一次性皮下注射给药仍存在一定的操作复杂性。

图1：HYQVIA®

随着医药技术的发展，RITUXAN HYCELA®与DARZALEX FASPROTM等产品逐渐上市，这些产品的规格为单剂量小瓶。即单克隆抗体与重组人透明质酸酶集中在同一个单剂量小瓶中，进行一次皮下注射即可，这种将单克隆抗体与重组人透明质酸酶相结合的方法，在一定程度上缩短了注射时间，同时也使整个操作过程更加便捷，极大的节省了医疗资源与时间成本。

图2：RITUXAN HYCELA®（左）和DARZALEX FASPROTM（右）

截至2020年，PhesgoTM获得FDA批准上市，成为第一款单瓶中同时含有两款单克隆抗体和重组人透明质酸酶的组合剂型。PhesgoTM含有的两款单克隆抗体分别为Pertuzumab和Trastuzumab，这两款单抗可以抑制HER2受体的活性，阻止癌细胞的生长和增殖。它们的联合应用可以更加有效地抑制HER2阳性乳腺癌的发展，同时也改变了以往需要连续静脉输注曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的静脉给药方式，实现了一次性皮下给药两种单抗。

从HYQVIA®的双小瓶规格到RITUXAN HYCELA®与DARZALEX FASPROTM单剂量小瓶规格再到PhesgoTM一个单剂量小瓶中含有两款单抗，证明高浓度皮下给药技术也在不断发展当中。而PhesgoTM的研制成功，对高浓度皮下制剂中多个单抗联合给药的发展产生了显著影响。PhesgoTM是乳腺癌领域首个皮下注射药物，这一创新不仅提高了治疗效率，也可能为乳腺癌患者带来新的治疗选择，进一步扩大其市场潜力。也为未来多个单抗联合进行皮下给药提供了新的思路。

（文章仅代表个人观点；图片来源于网络，侵删）

AVT现推出重组人透明质酸酶/玻璃酸酶，该产品采用重组DNA技术，经过外源表达及纯化获得。避免了动物源性产品存在的过敏、病毒污染等潜在风险。

【产品名称】

重组人透明质酸酶/玻璃酸酶

【产品优势】

◆ 高纯度；

◆ 高效价；

◆ 高稳定性：每批产品都经过严格的质量控制，严控批间差异；

◆ 无动物源性污染：重组生产，非动物来源，无外源性病毒污染。