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磷脂酰甘油PG类磷脂的性质及使用技巧

发布时间:2020-09-04

不论是在已上市脂质体产品还是临床在研脂质体项目处方中,磷脂酰甘油(PG类磷脂)都是常见面孔,尤其是DPPG、DSPG。用的人多了自然遇到的问题也多,例如AVT小编就经常收到私信询问如何溶解PG类磷脂。那么PG这一类磷脂有什么特殊性质,在使用过程中有哪些小技巧呢?本期我们将对一些常见问题进行解答并总结。

PG类磷脂因极性磷酸基团带负电,整体分子也呈电负性。根据脂肪酸链的不同,我们常见的如DPPG(二棕榈酰)、DMPG(二肉豆蔻酰)等相变温度差别较大,使得各自的应用情况也不尽相同,需要我们根据产品需求筛选。

可能有的小伙伴不太熟悉PG磷脂,那么小编给大家简单介绍几个PG磷脂,以便大家对PG磷脂有个初步的了解。

PG磷脂-二肉豆蔻酰磷脂酰甘油DMPG-Na

产品名:二肉豆蔻酰磷脂酰甘油   

中文化学名称:1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,钠盐

英文名称:DMPG-Na

CAS号:200880-40-6

分子量:688.86

分子式:C34H66O10PNa

保存条件:2-8℃,遮光密闭

PG磷脂-二油酰磷脂酰甘油DOPG

英文名:二油酰磷脂酰甘油

中文化学名:L-α-磷脂酰-DL-甘油,二油酰,钠盐

英文名:DOPG

英文化学名:L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt

CAS号:62700-69-0

分子量:797.04

分子式:C42H78O10PNa

适用:脂质体

保存方式: -20℃以下,遮光密闭

PG磷脂-二棕榈酰磷脂酰甘油DPPG-Na

中文名称:二棕榈酰磷脂酰甘油(供注射用)

化学名:1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油),钠盐]

英文名称:DPPG-Na

CAS号:67232-81-9

登记号:F20180000838

DMF号:32797

分子量:745

分子式:C38H74O10PNa

适用领域:脂质体膜材、乳化剂

保存条件:-20℃以下,遮光密闭

PG磷脂-二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na

中文名称:二硬脂酰磷脂酰甘油

化学式:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,钠盐

英文通用名称:DSPG-Na

CAS号:124011-52-5

分子量:801.08

分子式:C42H82O10PNa

DMF号:9015

保存条件:2-8℃,遮光密闭

PG磷脂-1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰甘油POPG-Na

中文名称:1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰甘油

化学名:1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,钠盐

英文名:POPG-Na

CAS号:202070-86-8

DMF号:19821

分子量:771.01

分子式:C40H76O10PNa

适用领域:乳化剂、肺表面活性剂

保存条件:2-8℃,遮光密闭

对于最常问的“如何完全溶解”问题,小编的回答是“确实存在小技巧”:

在使用的甲醇或乙醇等有机溶剂中略加一点水,大概占溶剂总体积的0.1%~1%(具体添加量以实验为准),然后配以高温(相变温度左右)水浴超声即可溶解完全。如果使用薄膜法制备,极少量的水能够跟着有机溶剂一起旋蒸除去。

PG类磷脂在脂质体领域应用已十分广泛,主要原因有二:

一是粒子表面带负电荷可防止粒子间聚集使制剂更加稳定,

二是带负电荷的粒子更易实现跨膜递送。

大量研究表明,带负电荷的脂质体粒子能够将抗癌药物跨细胞膜甚至跨核膜递送至癌细胞内部,从而更有效的杀死癌细胞。这对肿瘤治疗十分关键。而在两性霉素B和布比卡因脂质体等产品中使用PG磷脂则是为了使磷脂膜不发生融合、粒子不聚集、更加稳定。这对布比卡因脂质体EXPAREL尤为重要:DPPG除构成磷脂双分子层结构的作用外,还能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和膜融合,更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及粒径的稳定分布,以此才能够做到72小时内持续释放药物。

除此之外,包裹带正电荷基团的药物如两性霉素B等,PG类磷脂也是不错的选择哦。小伙伴们在实验中如有类似需求不妨考虑下PG类磷脂呀。

本期对磷脂酰甘油PG类磷脂的性质及使用技巧先介绍到这里,希望了解更多资讯的小伙伴欢迎来电垂询:400-6262 623!