海藻糖与蔗糖相比的优势有哪些？

发布时间：2023-11-03

蔗糖与海藻糖均为非还原性双糖，无需担心还原基团可能导致的褐变反应。

对比蔗糖，海藻糖有以下几项优势：

 

1.耐受酸性环境

有蔗糖在弱酸性环境下发生水解的报道，而海藻糖可耐受pH 3.0的酸性环境。

 

2.水解稳定性好

虽然同为双糖，但海藻糖糖苷键自由能远低于蔗糖，导致海藻糖水解速率突出低于蔗糖，这也从机理上解释了为什么蔗糖在冷冻或干燥过程中有发生水解的报道，而海藻糖则没有。

 

3.低吸湿性

海藻糖具有更低的吸湿性，可提升冻干制剂在储存过程中的长期稳定性。

 

4.粘度高

海藻糖相比于其他糖类有更多氢键结合水，形成氢键的能力更强，更容易与水分子结合。这使得在低含水量的剂型中（如冻干粉含水量一般＜1%），选择海藻糖的制剂更不容易水解。

 

5.用量

相比蔗糖，海藻糖通常能够以更低的浓度达成保护效果。以GSK两款疫苗为例，Shingrix中蛋白抗原/蔗糖的比例是50μg/20 mg，而Arexvy中蛋白抗原/海藻糖的比例是120μg/14.7 mg。

 

6.高玻璃化转变温度

对于冻干制剂，其二次干燥阶段的干燥温度不得高于玻璃化转变温度，否则会出现塌陷现象。海藻糖的玻璃化转变温度高于蔗糖，因此，选择海藻糖作为冻干保护剂，可在工艺允许范围内选择更高的二次干燥温度，从而提升冻干效率，降低冻干成本。

 

小结

 

海藻糖是一种新型糖类保护剂，具有出色的保护生物体和生物膜、蛋白质等的特点。它在抗干燥、抗高温、抗冷冻等方面表现突出，因此已成为新型疫苗、抗体药物、核酸药物、细胞和基因treatment制剂、living body细胞冻存等制剂中重要的保护剂选择之一。在抗体偶联药物领域，海藻糖被广泛应用，并且比传统单抗药物更为常见。

 

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