呼吸系统疾病(包括慢阻肺COPD、哮喘)通常通过吸入疗法进行治疗,而很多因素都会影响吸入疗法药物递送的有效性,如:患者操作、药物处方特性(细微粒子分数FPF、粒径及其分布等)、肺部沉积量等。
对于中重度的COPD患者,可能需要添加第二种支气管扩张剂和/或吸入性糖皮质激素进行治疗。但将这样的联合疗法药物组合在单一吸入器中,可能会由于体外药物相互作用等因素导致药物的性能、输送、粒径分布出现差异。这也是单一装置给药多联药物吸入制剂的一大研发挑战。

Aerosphere共悬浮给药技术通过将药物晶体与多孔磷脂颗粒(DSPC和CaCl2组成)结合,形成稳定、均匀的悬浮液,到达气道后溶解,将药物释放至黏膜表面。
由于磷脂是肺表面活性物质的内源性成分,因此在用于吸入给药时具有良好的生物相容性,且气道耐受性良好。同时,多孔颗粒的低密度结构,有利于防止药物由于时间的推移分离和沉淀,从而保持稳定的均匀悬浮状态。其两亲性波纹表面有助于药物晶体与颗粒之间形成非特异性结合,无需添加共溶剂和表面活性剂,即可在氢氟烷烃推进剂中自发形成稳定的悬浮液。
该创新性共悬浮给药技术的特性,可有效降低共制剂效应,无论吸入器中吸入的是一种、两种还是三种药物,该技术都能提供剂量一致、粒径分布最佳的全肺分布。研究发现,磷脂颗粒载附的药物肺部沉积率在慢阻肺患者中可达48%。
布地格福吸入气雾剂,(倍择瑞®令畅® Breztri Aerosphere)(在EU以商品名Trixeo Aerosphere上市),由阿斯利康研发,于2019年12月在中国获批,用于慢阻肺(COPD)患者的维持治疗。据阿斯利康财报,布地格福吸入气雾剂2024年销售额为9.78亿美元。
2025年9月17日,CDE网站显示,布地格福吸入气雾剂在申报新适应症,结合其临床进展,推测此次申报的适应症为哮喘。
2025年5月,阿斯利康宣布布地格福吸入气雾剂治疗哮喘的两项III期研究(KALOS和LOGOS)达到主要终点。结果显示,相较于二联疗法Symbicort®(布地奈德+福莫特罗),布地格福吸入气雾剂组患者的1秒内用力呼气量(FEV1)显著改善,并且重度哮喘恶化发生率显著降低。
布地格福吸入气雾剂采用创新的共悬浮给药技术,联合递送布地奈德(吸入糖皮质激素ICS)、格隆溴铵(长效毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂LAMA)和富马酸福莫特罗(长效β2肾上腺素受体激动剂LABA)三种活性成分。其辅料包括疏松颗粒和抛射剂 HFA 134a,其中疏松颗粒(多孔磷脂颗粒)由 1,2-二硬脂酰磷酯酰胆碱(DSPC)和氯化钙(CaCl2)组成。为稳定期的慢阻肺患者提供了重要的治疗选择。



